??我國自主研發(fā)的抗新冠病毒藥物取得重要進展，知名藥學期刊Acta Pharmacologica Sinica （《中國藥理學報》）昨天刊發(fā)了口服核苷類抗新冠病毒藥物VV116的3項I期臨床研究結果，顯示它在健康受試者中表現(xiàn)出令人滿意的安全性和耐受性，且口服吸收迅速，可在空腹或普通飲食條件下用藥?；谶@些結果，上海君實生物、蘇州旺山旺水兩家企業(yè)已啟動一項針對輕中度新冠肺炎患者的Ⅱ /Ⅲ期臨床研究和一項針對中重度患者的Ⅲ期臨床研究。
??作為能抑制新冠病毒復制的候選新藥，VV116由中國科學院上海藥物研究所、中國科學院武漢病毒研究所、中國科學院新疆理化技術研究所、中國科學院中亞藥物研發(fā)中心/中烏醫(yī)藥科技城（科技部“一帶一路”聯(lián)合實驗室）、旺山旺水和君實生物共同研發(fā)。臨床前研究顯示，它在體內(nèi)外都表現(xiàn)出顯著的抗新冠病毒作用，對原始株和變異株（阿爾法、貝塔、德爾塔和奧密克戎）均表現(xiàn)出抗病毒活性，還有很高的口服生物利用度和良好的化學穩(wěn)定性。
??昨天發(fā)表的論文，由復旦大學附屬華山醫(yī)院教授張文宏、中國科學院上海藥物研究所研究員王震、上海市徐匯區(qū)中心醫(yī)院主任藥師劉罡一擔任共同通訊作者，報道了3項I期臨床研究結果。前兩項是隨機、雙盲、安慰劑對照、單劑量和多劑量遞增研究，旨在評估健康受試者中單次和多次遞增口服VV116的安全性、耐受性和藥代動力學特征。另一項研究是隨機、開放、3周期的交叉研究，觀察飲食對健康受試者口服VV116的藥代動力學和安全性影響。
??這些研究在2021年11月至2022年1月進行，共納入86名符合標準的成年健康受試者。研究結果顯示，VV116口服吸收迅速，在單次遞增劑量研究中可迅速水解為活性代謝產(chǎn)物116-N1，平均血漿藥物達到峰值時間僅為1.00—2.50小時。116-N1的平均半衰期值為4.80—6.95小時，提示在臨床治療中可采用每日兩次的給藥方案，建議在后續(xù)臨床研究中探索每日兩次200—600毫克給藥劑量。
??研究結果還顯示，重復給藥能維持有效抗病毒濃度。在多次遞增劑量研究中，每日兩次給藥（間隔12小時）并持續(xù)5.5天，3個劑量組（200、400和600毫克）的體內(nèi)藥物濃度均可維持在有效的抗病毒水平之上。
??在安全性方面，3項研究均未報告死亡，未發(fā)生嚴重不良事件和3級及以上不良事件，也未出現(xiàn)導致停藥及中斷治療的不良事件。所有不良事件均在未治療或未干預情況下恢復。與同類藥物相比，VV116具有較低的肝毒性風險。
??基于I期臨床研究的積極結果，君實生物與旺山旺水已啟動一項國際多中心、雙盲、隨機、安慰劑對照的Ⅱ/Ⅲ期臨床研究，針對輕中度新冠肺炎患者。這項研究由張文宏教授和上海市公共衛(wèi)生臨床中心沈銀忠教授聯(lián)合主持，旨在評價VV116用于輕中度患者早期治療的有效性、安全性和藥代動力學。另一項在中重度患者中評價VV116有效性和安全性的多中心、雙盲、對照Ⅲ期臨床研究，已完成首例患者入組和給藥。
??“此次公布的VV116口服安全性數(shù)據(jù)讓我們備受鼓舞?！本龑嵣锔笨偨?jīng)理張卓兵說，“我們將運用此前積累的抗疫經(jīng)驗，與旺山旺水、中科院上海藥物所一起在國內(nèi)外加速推進VV116的Ⅱ /Ⅲ期大型臨床試驗，期待中國和海外新冠患者盡早受益于我國自主研發(fā)的創(chuàng)新療法?！比ツ甑?，VV116已在烏茲別克斯坦獲得批準，用于治療中重度新冠肺炎患者。
責任編輯：楊博 沈彤
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